β遮断薬

β遮断薬

β遮断薬はβブロッカーともいわれ、心臓病の治療でよく使われる薬です。

β遮断薬の主な働き

・過剰になった心臓の働きを少し休めて心臓を保護する。

・交感神経の働きを抑える

・心拍数を抑える

・心機能を抑え心仕事量を減らす

など多くの作用をもたらします。

作用機序

交感神経を興奮させる神経伝達物質として「ノルアドレナリン」があります。

交感神経の興奮はノルアドレナリンがβ受容体に結合することによって心臓や血管に伝わっています。

β受容体は心臓、血管、腎臓、気道など体内の色々なところにあり、体の働きを調節しています。

β遮断薬は主に心臓にあるβ受容体に選択的に働きます。

心臓にあるβ受容体への結合が遮断されることで、交感神経の働きが抑えられ、心拍出量が減り、収縮力が弱まり、その結果血圧が下がる効果が得られます。

簡単にβ遮断薬の働きを説明するとすれば「心臓の拍出を弱め心拍数を減らし、心臓を休ませる薬」ということになります。

β受容体

β受容体にはβ1、β2、β3の3種類のタイプがあります。

循環器領域で重要なのはβ1とβ2受容体です。

β1受容体は主に心臓、刺激伝導系に存在し、刺激伝導系の自動能や伝達速度を促進、心拍数を増加、心収縮力の増大をもたらします。

β2受容体は血管や気管支平滑筋、膵臓・肝臓に分布し、血管拡張、気管支拡張、糖新生促進などに関与しています。

心臓のβ受容体は主にβ1であり、心仕事量を減らす作用はβ1受容体を介しての作用になります。

β2受容体は気管支や血管にあり、β2受容体も遮断してしまうと血管が収縮し気管支が収縮するので、血圧上昇や気管支喘息を誘発する可能性があります。

心疾患に対するβ遮断薬はβ1選択性の高い薬剤のほうが安全に使用できます。

β遮断薬の作用

β遮断薬はβ受容体を遮断することにより多くの薬理作用を発揮します。

江尻健太郎、伊藤浩 心不全と高血圧ー心不全予防のための高血圧治療 薬物療法3)β遮断薬 より

陰性変時作用:心拍数を減らす作用 陰性変力作用:心筋収縮力を減らす作用

β遮断薬の種類

β遮断薬は多くの製品があり、β受容体に対する選択性によっておもに3つのタイプに分類されます。

1、非選択的β遮断薬

2、β1遮断薬

3、αβ遮断薬

他にも内因性交感神経刺激作用(ISA)の有無、脂溶性・水溶性、膜安定化作用、血液脳関門透過性により分類されます。

非選択的β遮断薬

β1受容体とβ2受容体両方とも遮断する薬です。

心臓以外に分布しているβ2受容体も遮断するため血圧上昇や気管支喘息を誘発する可能性があり現在あまり使われていません。

β1遮断薬

β1を選択的に遮断します。つまり心臓に選択的に作用するものです。

気管支喘息を有する患者にも気道症状に注意しながらであれば使用は可能です。

αβ遮断薬

交感神経のα1受容体は血管収縮に関与しておりα1受容体を遮断すると血管収縮が抑えられることにより血管拡張作用がもたらされます。

β受容体に加えα受容体も遮断することで心臓の仕事量を抑え血管を拡張させることで血圧を下げる作用をあらわします。

β遮断薬の分類

β遮断薬はβ選択性の有無、α遮断作用の有無、内因性交感神経刺激作用(ISA)、脂溶性・水溶性、膜安定化作用(MSA)、血液脳関門透過性(BBB)により分類される。

↑松島将士、筒井裕之 HeartView Vol.20 No.12 2016 β遮断薬・α遮断薬 より

脂溶性β遮断薬は血液脳関門を通過するので心臓だけでなく中枢性に交感神経系の活性亢進を抑制することが期待できる。一般にβ遮断薬を使用すると相対的にα作用が強くなるために代謝系(糖代謝・脂質代謝)への悪影響が懸念されるが、α遮断作用を追加しておくことでこれらをある程度回避できる。いわゆるメタボリックシンドロームが心血管系の大きなリスクと認識されている今日では代謝系に悪影響しないことは大きな利点。

↑日大医誌 73(1):20-21(2014) 樋口義治 β遮断薬(経口薬)より

β遮断薬の副作用

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